カレントテラピー　33-3　サンプル page 27/36

このページは カレントテラピー　33-3　サンプル の電子ブックに掲載されている27ページの概要です。
秒後に電子ブックの対象ページへ移動します。
「電子ブックを開く」をクリックすると今すぐ対象ページへ移動します。

概要：
カレントテラピー　33-3　サンプル

Current Therapy 2015 Vol.33 No.3 77治療薬解説295薬剤との併用で，エドキサバンの吸収が上昇して血中濃度が上昇する．P糖蛋白阻害作用を有する薬剤としては，キニジン，ベラパミルなどの抗不整脈薬の一部や，エリスロマイシン，イトラコナゾールなどが知られており，これらの薬剤との併用時には減量しての使用が推奨されている．Ⅲ 非弁膜症性心房細動に対するエドキサバン：第Ⅱ相試験エドキサバンの第Ⅱ相試験については，欧米において図2に示すように用量設定試験が行われた3）．このうち60mg 1日2回群はワルファリンより大出血＋臨床的に重要な出血の率が高いため早期中止となった．図33）には各群の出血率を示しているが，重要なのは1日用量が同じ60mgを1日1回と30mg1日2回の比較である．同じ用量でも1日1回ではワルファリンと差がないが，1日2回にすると出血率が増加している．PKパラメータを見るとこの2群でAUCはほぼ同じであるが，Cminは異なり，出血率はCminと相関しているようである（図4）3）．この結果を受け，日本では30，45, 60mg 1日1回とワルファリンの比較第Ⅱ相試験が行われた4）．その結果，体重が60kgより軽い患者では60kg以上の患者より出血が有意に多いこと，60kgより軽い患者の30mgと60kg以上の患者の60mgでほぼ出血リスクが同等であることが示された（図5）4）．Warfarin8 250Bleeding Incidence（ %）3.0％30 mg QD 60 mg QD 30 mg BID 60 mg BIDEdoxaban3.2％1816141210864203.8％7.8％＊10.6％＊＊＊p＝0.029, ＊＊p＝0.002 vs. warfarin7 235 9 234 19 244 19 180図3第Ⅱ相試験における大出血＋臨床的に重要な出血の頻度BID：1日2回，QD：1日1回〔参考文献3）より引用改変〕Cmax，ss AUCss Cmin，ss300250200ng/mLng/mLng＊/mL1501005004,0003,0002,0001,00015010050030 mgQD60 mgQD30 mgBID60 mgBID30 mgQD60 mgQD30 mgBID60 mgBID30 mgQD60 mgQD30 mgBID60 mgBID図4第Ⅱ相試験における用法用量と薬物形態BID：1日2回，QD：1日1回〔参考文献3）より引用改変〕