カレントテラピー　33-3　サンプル page 26/36

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カレントテラピー　33-3　サンプル

76 Current Therapy 2015 Vol.33 No.3294Ⅱ エドキサバンの構造と薬理作用についてエドキサバン（一般名エドキサバントシル酸塩水和物）は本邦で創製された低分子の経口抗凝固薬である1）．FXaは，血液凝固カスケードにおいてプロトロンビンからトロンビンを生成し，フィブリン形成を促進することで血栓を形成する．エドキサバンは，このFXaを選択的，可逆的かつ直接的に阻害することで血栓形成抑制作用を発現する．エドキサバンは，低分子の経口抗凝固薬であり，構造式を図1に示す．本剤は経口投与後速やかに吸収され，最高血中濃度到達時間は1～3時間で，用量増加に伴い，血中濃度の上昇が認められる．本剤の継続投与時の血中半減期は8～10時間で，腎から50％，腎以外から50％が排泄される2）．ワルファリンと異なり吸収・効果の個人差が少なく，食物との相互作用も知られていない．薬剤との相互作用では，P糖蛋白阻害作用を有する化学名（命名法）分子式および分子量分子式：C24H30ClN7O4S・C7H8O3S・H2O分子量：738.27N（- 5-Chloropyridin-2-yl）-N'［-（1S,2R,4S）-4（- dimethylcarbamoyl）-2（- 5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro［1,3］thiazolo［5,4-c］pyridine-2-carboxamido）cyclohexyl］oxamidemono（4-methylbenzenesulfonate）monohydrate（IUPAC）H3CNNNNS HNOOOOCH3CH3ClH3CSO3H・H2OHHHNHNH・図1エドキサバン（エドキサバントシル酸塩水和物）の構造式＊60 mg BID was discontinued by Data Monitoring Committee due to increased bleeding compared to warfarin.ScreeningEdoxaban 30 mg QDEdoxaban 60 mg QDEdoxaban 30 mg BIDEdoxaban 60 mg BID＊Open-label warfarin(active control)Follow upassessment 30 days Day 1 3 month treatment period 30 days after last doseNVAF withCHADS2 score 2RPrimary end points：Incidence of major ＋ clinically relevant non-major bleeding and hepatic functionn=1,146図2　非弁膜症性心房細動に対するエドキサバン第Ⅱ相試験：試験デザインBID：Twice Daily, NVAF：Non-Valvular Atrial Fibrillation, QD：Once Daily, R：Randomization〔参考文献3）より引用改変〕