カレントテラピー　32-4　サンプル page 15/30

このページは カレントテラピー　32-4　サンプル の電子ブックに掲載されている15ページの概要です。
秒後に電子ブックの対象ページへ移動します。
「電子ブックを開く」をクリックすると今すぐ対象ページへ移動します。

概要：
カレントテラピー　32-4　サンプル

Current Therapy 2014 Vol.32 No.4 43大きく変わった糖尿病患者の薬物治療359抑制や胃排泄遅延作用は，GLP-1受容体作動薬で顕著に認められるため，DPP -4阻害薬に比較して使用後の体重減少効果を認める．現在，GLP-1受容体作動薬には，ヒトGLP-1の構造を主体としたGLP-1アナログ（リラグルチド）とGLP-1受容体のアゴニストであるexendin -4（エキセナチド），さらにその構造を主体としたリキシセナチドが本邦で使用可能である．リラグルチドとエキセナチドの両薬剤を使用した海外での報告をみると，治療後の血糖値は両薬剤において有意に低下したが，血糖日内変動ではエキセナチド投与時の朝，夕食後の血糖がリラグルチドに比較して低下する傾向であった（図3）11）．このリラグルチドに比較してエキセナチド投与後の血糖抑制効果は，薬物血中半減期の長い週一回製剤の持続性エキセナチドには認められないため12），リラグルチドとエキセナチドの薬物血中半減期の差にca708細胞膜Flexible segmentHSSHSHSHSHSHSHSHSHSHSHHDSGGYWSH740776630552324482971COOHNH2catalyticregion（511-766）cystein-richregion（290-510）highglycosylatedregion（49-289）肝臓腸管体循環へ門脈内へ全分泌量の10 ～ 15％の活性型GLP-1腸絨毛L細胞全分泌量の25％の活性型GLP-1DPP-4による不活性化活性型GLP-1血管COOH7 9 37COOH42b7 9 36amideDPP-4H2NH2NH2NY A EG T R I SDY S VAMDK VHOOD FWNWL L AOK G K KNDWK NNV T A1 3活性型GIP（1-42）（42アミノ酸）DPP-4HA E G T F T S DV S S Y L E GOA A K E F I AWL V K G RHA E G T F T S DV S S Y L E GOA A K E F I AWL V K G活性型GLP-1（7-37）（31アミノ酸）活性型GLP-1（7-36amide）（30アミノ酸）図2　DPP-4と活性型インクレチンa：DPP-4の構造．b：活性型GIPとGLP-1のアミノ酸配列．N末端第二位がそれぞれアラニンであるためDPP-4により切断される．c：分泌された活性型GLP-1の門脈，体循環での残存率．〔参考文献10）より引用改変〕